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痛风科普:印度非布司他真假难辨zurig80和febuget

2020-11-14 18:57| 发布者: 印度代购| 查看: 851| 评论: 0

印度非布司他是目前常用的痛风降尿酸药物。药物说明书中,印度非布司他的口服推荐起始剂量为40毫克,每日一次。用药2周后监测血尿酸水平,不达标者(小于360微摩尔每升) 建议剂量增至80毫克每天,每日一次。不过,在临床应用时,有些患者没有参照说明书中的推荐用法,而是自己总结了一些方法。比如,“印度非布司他每次20毫克,每日两次,早晚各一次”,有患者认为这种用法降酸更有效、更安全。事实真的如此吗? 
印度非布司他是新一代的黄嘌呤氧化酶(一种促进嘌呤向尿酸合成的关键酶)抑制药,结构和50年前研发的黄嘌呤氧化酶抑制药完全不同,它是一种全新的高效的非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性抑制药。和别嘌醇不同,印度非布司他对黄嘌呤氧化酶和黄嘌呤脱氢酶都具有较高的亲和力,而别嘌醇对后者的亲和力较弱,需要重复大剂量给药以维持作用。也就是说,和别嘌醇相比,较小剂量的非布司他就可以发挥强大的黄嘌呤氧化酶抑制(降尿酸)作用。

因为人种和体重等方面存在差异,各地痛风指南对印度非布司他的推荐治疗剂量也有所不同。欧洲指南推荐的起始剂量为40毫克每天,至少2周后加至80毫克每天;美国FDA的推荐剂量为40毫克每天起始,2到4周后可增加至80毫克每天,以使血尿酸水平达标;日本指南推荐的常用剂量是40到60毫克每天,从10毫克开始渐增。中国指南没有对非布司他的推荐剂量进行说明。东方人种体型较为接近,在药效相似的前提下,国内的痛风患者可以参考日本指南的推荐剂量。Zurig80

上海交通大学医学院附属同济医院牵头的印度非布司他Ⅲ期临床试验中,以别嘌醇300毫克每天为对照,评价印度非布司他40毫克每天和80毫克每天治疗痛风的有效性和安全性,结果显示:印度非布司他80毫克每天的降尿酸效果明显优于别嘌醇的300毫克每天,印度非布司他80毫克每天的降尿酸效果不劣于别嘌醇的300毫克每天。也就是说,印度非布司他40毫克每天的总剂量,对大部分国内的痛风患者是适用的。
另外,越强效的降尿酸药物,越容易使血尿酸水平急骤下降,从而引起痛风的二次发作。药物的降尿酸功效和它们的使用剂量有密切关系,剂量越大,降尿酸功效越强,但药物不良反应的发生风险也可能越大。40毫克的非布司他分两次服用,理论上可以降低二次痛风和药物不良反应的发生风险。印度非布司他口服后1小时吸收率达85%,平均终末消除半衰期大约为5到8小时。由此看来,印度非布司他每日两次,早晚各一次,至少可以使药物在10到16小时内都能发挥降尿酸的作用。Zurig80
小结一下:痛风患者服用印度非布司他的最终目的是要降低血尿酸水平,并使其维持在达标水平以下。对于血尿酸水平升高程度不大的痛风患者来说,“印度非布司他每次20毫克,每日两次,早晚各一次”确实比推荐用法更有效、更安全。不过,对于血尿酸水平升高明显的痛风患者来说,非布司他每次20毫克的剂量,可能无法使血尿酸下降到达标水平,只有使用更大的药物剂量,才能满足治疗的要求。

痛风是一种常见的风湿病,其发病与血尿酸增高直接关联。是一种由于尿酸产生过多或因尿酸排泄不良而致血中尿酸升高,尿酸盐结晶沉积在关节滑膜、滑囊、软骨及其他组织中引起的反复发作性炎性疾病。
痛风的治疗需要“标本兼治”,治标是在发作时,主要目的是控制疼痛;治本则更为关键,一般是在缓解时,主要目的是降低血尿酸水平。目前我国临床最常使用的三种降尿酸药物进行降尿酸治疗:别嘌醇、苯溴马龙、非布司他。那么,我为什么首选非布司他进行降尿酸治疗呢?非布司他的优缺点有哪些?
这首先要从降尿酸治疗的机制说起,目前降尿酸药物分为两大类:
一类是促进尿酸排泄的药物,他的功能是促进肾脏“多拉快跑”,增加尿酸的排泄,代表药物是“苯溴马龙”,该药价格相对便宜,不良反应也较少,但很可惜的是,痛风本身就可以引起肾功能不全,由于该药让肾脏“多拉快跑”,可能使本来就不太好的肾脏功能恶化,故各国医学指南均不作为首选推荐。对于已有肾功能不全的患者及有泌尿系统结石的患者是不能使用的。但由于该药价格相对较低,不会加重患者经济负担,故目前仍使用广泛。
另一类是抑制尿酸生成的药物,他可以直接抑制体内尿酸生成,不会额外增加肾脏负担,是各国指南首选推荐的药物。该药目前有两种:别嘌醇、非布司他。别嘌醇价格低廉、使用多年,对部分患者也有较好的疗效。但很遗憾的是,由于亚裔人群很多携带HLA-B5801基因,别嘌醇的过敏发生率较高,且别嘌醇可出现严重的不良反应——STEVE JOHNSON综合征,部分重症患者可导致死亡,因该药导致的医疗纠纷屡见不鲜。因此,该药相对危险性较大,在中国的应用受到了限制。
非布司他是一类新型抑制尿酸生成药物,降尿酸作用强,1片非布司他的效果和3片别嘌醇的效果差不多。其发生过敏反应明显减少,用药安全性好,基本不会出现致死性的过敏反应。且由于通过肝脏代谢,肾功能受损患者也不需要调整药物使用。由于其从头抑制了尿酸生成,并不额外加重肾脏负担,泌尿系结石患者也可放心使用。所以目前作为临床降尿酸药的首选。
但鱼和熊掌不可得兼,该药价格较贵,每月的花费在500元左右,并非所有患者能够承受。
综上所述:经济条件允许的情况下,降尿酸应首选非布司他。如经济条件不允许,苯溴马龙、别嘌醇也在医生评估后使用。

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